1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Opioid Receptor

Opioid Receptor (阿片受体)

阿片类受体 (Opioid Receptor) 是一组 G 蛋白偶联受体,以阿片类物质为配体。内源性阿片类物质包括强啡肽、脑啡肽、内啡肽、内吗啡肽和痛敏肽。阿片类受体广泛分布于脑部,并存在于脊髓和消化道中。阿片类受体是体内被阿片类物质激活的分子或部位。阿片类受体抑制人体内兴奋通路中的冲动传递。这些通路包括血清素、儿茶酚胺和 P 物质通路,它们都与疼痛感知和幸福感有关。阿片类受体进一步细分为 mu、delta 和 kappa 受体。所有这些类别虽然表现出不同的作用方式,但有一些基本的相似之处。它们都由钾泵机制驱动,该机制存在于大多数细胞的质膜上。

Opioid receptors are a group of G protein-coupled receptors with opioids as ligands. The endogenous opioids are dynorphins, enkephalins, endorphins, endomorphins and nociceptin. Opioid receptors are distributed widely in the brain, and are found in the spinal cord and digestive tract. Opioid receptors are molecules, or sites, within the body that are activated by opioid substances. Opioid receptors inhibit the transmission of impulse in excitatory pathways within the human body system. These pathways include the serotonin, catecholamine, and substance P pathways, which are all implicated in pain perception and feelings of well-being. Opioid receptors are further subclassified into mu, delta, and kappa receptors. All the classes, while exhibiting differing modes of action, share some basic similarities. They all are driven by the potassium pump mechanism, which is found on the plasma membrane of the majority of cells.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101317
    TAN-67 dihydrobromide Agonist ≥99.0%
    TAN-67 (SB-205607) dihydrobromide 是一种有效的选择性非肽类 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂,Ki 值为 0.647 nM。TAN-67 dihydrobromide 具有神经保护作用。TAN-67 dihydrobromide 可用于缺血性脑卒中的研究。
    TAN-67 dihydrobromide
  • HY-13716A
    Noscapine hydrochloride

    盐酸那可汀; 盐酸诺司卡宾; 盐酸诺司卡品; 盐酸那可丁

    Agonist 99.99%
    Noscapine ((S,R)-Noscapine) hydrochloride 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine hydrochloride 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine hydrochloride 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine hydrochloride 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
    Noscapine hydrochloride
  • HY-107743
    Naloxone benzoylhydrazone Modulator ≥99.0%
    Naloxone benzoylhydrazone (NalBzoH) 是一种混合的激动剂/拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 是原型 κ3 -阿片样受体激动剂,是克隆的 μδ 阿片样受体的部分激动剂,在阿片样 NOP 受体上是拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 可用于缓解疼痛的研究。
    Naloxone benzoylhydrazone
  • HY-A0118
    Naloxegol

    纳洛塞醇

    Antagonist
    Naloxegol (NKTR-118; AZ-13337019) 是一种 μ- 阿片受体拮抗剂。Naloxegol 能抑制阿片结合胃肠道 μ- 阿片受体,能有效减轻阿片类药物引起的便秘。
    Naloxegol
  • HY-106147B
    Frakefamide TFA Agonist 99.18%
    Frakefamide TFA 具有有效的止痛作用,是选择性的 μ 受体的外围激动剂。Frakefamide 不能透过血脑屏障,进入中枢神经系统。
    Frakefamide TFA
  • HY-107384
    Asimadoline

    阿西马朵林

    Agonist 99.36%
    Asimadoline (EMD-61753) 是一种口服有效的,选择性的,具有周边活性的 κ-opioid 激动剂,对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline 对血脑屏障的渗透性低,具有外周抗炎作用。Asimadoline 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛,并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
    Asimadoline
  • HY-P3609
    CR 665 Agonist 99.65%
    CR 665 (JNJ 38488502) 是一种外周选择性κ-阿片类激动剂。CR 665可以激活kappa阿片受体 EC50 值为10.9 nM。CR 665 可用于外周疼痛的研究。
    CR 665
  • HY-15536A
    Cebranopadol ((1α,4α)stereoisomer)
    Cebranopadol (1α,4α)stereoisomer 是 cebranopadol 的立体异构体,活性较低。Cebranopadol 是 ORL-1 的有效激活剂。
    Cebranopadol ((1α,4α)stereoisomer)
  • HY-P1334A
    DPDPE TFA Agonist 99.94%
    DPDPE TFA 是一种阿片肽,是一种具有抗惊厥作用的选择性阿片受体 (DOR) 激动剂。
    DPDPE TFA
  • HY-107722
    SCH 221510 Agonist 99.00%
    SCH 221510 是一种口服有效的和选择性的 NOP 激动剂,其 EC50 为12 nM,Ki 为 0.3 nM。SCH 221510 表现出抗焦虑作用。
    SCH 221510
  • HY-B0418AS
    Loperamide-d6 hydrochloride

    盐酸洛哌丁胺 d6 (盐酸盐)

    Agonist 99.07%
    Loperamide-d6 (hydrochloride) 是 Loperamide hydrochloride 的氘代化合物。Loperamide hydrochloride 是一种阿片受体 (opioid receptor) 的激动剂,可用于腹泻的研究。
    Loperamide-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-P1170
    N-terminally acetylated Leu-enkephalin Agonist 99.49%
    N-terminally acetylated Leu-enkephalin 是N-末端乙酰化的 Leu-enkephalin。Leu-enkephalin是一种五氨基酸的内源性肽,作为阿片受体的激动剂。
    N-terminally acetylated Leu-enkephalin
  • HY-15997C
    (±)-U-50488 hydrate hydrochloride Agonist 99.34%
    (±)-U-50488 ((±)-Trans-(1R,2R)-U-50488) hydrate hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。
    (±)-U-50488 hydrate hydrochloride
  • HY-P4053
    Dalargin Agonist 99.52%
    Dalargin 是一种有效的 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂。Dalargin 减轻 Gentamicin (HY-A0276) 诱导的细胞死亡。Dalargin 对庆大霉素诱导的肾损伤具有肾保护作用。Dalargin 具有抗溃疡活性。
    Dalargin
  • HY-107750
    Cyprodime Antagonist
    Cyprodime 是一种选择性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂,对μ,δ和κ 的Ki 分别为 5.4,244.6,2187 nM。
    Cyprodime
  • HY-P1596
    Gluten Exorphin C Inhibitor 99.86%
    Gluten exorphin C 是一种源自谷朊粉的阿片肽。在 GPI 和 MVD 检测中,抑制 μ opioidδ opioid 活性,IC50 值分别为 40 μM 和13.5 μM。
    Gluten Exorphin C
  • HY-122489A
    (S)-Laudanosine

    (S)-劳丹素

    Control 99.95%
    (S)-Laudanosine 是一种可以从罂粟中发现的生物碱,是 Laudanosine 的 S 型对映异构体。Laudanosine 可作用于中枢神经系统和心血管系统,对低亲和力 GABA receptor 具有抑制作用 (IC50值为 10 μM),可引起癫痫、低血压与心动过缓。Laudanosine 也可以通过竞争性结合阿片类受体 Mu-1 receptor (Ki = 2.7 μM) 发挥镇痛作用。
    (S)-Laudanosine
  • HY-132428S
    O-Desmethyl Tramadol-d6
    O-Desmethyl Tramadol-d6 是 O-Desmethyl Tramadol 的氘代物。O-Desmethyl Tramadol 是 Tramadol 的主要活性代谢物。O-Desmethyl Tramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
    O-Desmethyl Tramadol-d<sub>6</sub>
  • HY-123689S1
    Samidorphan-d5 Antagonist
    Samidorphan-d5 (ALKS-33-d5) 是 Samidorphan 的氘代化合物。Samidorphan 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioidκ‐opioidδ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan 在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
    Samidorphan-d<sub>5</sub>
  • HY-76657
    Alvimopan monohydrate

    爱维莫潘水合物

    Antagonist 99.18%
    Alvimopan monohydrate (ADL 8-2698 monohydrate) 是一种有效,选择性,具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂,IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan monohydrate 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。Alvimopan monohydrate 可用于术后肠梗阻的研究。
    Alvimopan monohydrate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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